Opioid fájdalomcsillapítók: hogyan működnek?

A fájdalomterápia a történelem során állandó törekvés volt. Az ópiumnövényből nyert opiát fájdalomcsillapítók hatása már az ókorban ismert volt . 1806-ban a morfiumot az ópium fő elemeként izolálták. Innen indult ennek a gyógyszercsoportnak a hosszú fejlesztése.

Mik azok az opioid fájdalomcsillapítók? Ezek erős fájdalomcsillapító hatású gyógyszerek. Úgy fejtik ki hatásukat, hogy a központi idegrendszerünk opioid receptoraihoz kötődnek. Vannak ópiumból származó természetes opiátok, például morfium, és más szintetikus opiátok, például fentanil.

Fájdalomcsillapító hatás jellemzi őket mennyezeti hatás nélkül, vagyis a nagyobb dózis nagyobb fájdalomcsillapító hatású. Cselekvésüket azonban számos nemkívánatos hatás kíséri, amint azt alább látni fogjuk.

Mindenekelőtt az akut és intenzív fájdalmak, valamint a terminális betegségek, mint pl Rák . Az opiátokkal végzett fájdalomcsillapító kezelés megkezdése előtt alapos értékelést kell végezni. Erős fájdalomnak kell lennie, amelyre más gyógyszerek hatástalanok.

Hogyan hatnak az opioid fájdalomcsillapítók?

Mint mondtuk, az opiát fájdalomcsillapítók kötődnek néhány receptorhoz központi idegrendszer . Bár a receptoroknak 4 fő típusa van, csak 3 van hatással a fájdalomra: μ κ és δ (mi kappa és delta). A hatások a receptorhoz való affinitástól és a kölcsönhatás típusától függően változnak. A receptorokhoz való affinitás mértéke és a klinikai hasznosság lehetővé teszi, hogy az opiátokat a következő csoportokba soroljuk:

Tiszta μ receptor agonisták: például morfin fentanil metadon és oxikodon. Fájdalomcsillapító hatásúak és erős eufórikus hatás .

K-receptor agonisták és μ-receptor részleges agonisták vagy antagonistákpéldául nalbufin vagy butorfanol. Ha tiszta antagonistával együtt adják be, akkor ellensúlyozhatják és elnyomhatják annak hatékonyságát.

Részleges agonisták: buprenorfin. Önmagukban alkalmazva fájdalomcsillapító hatásúak.

Tiszta antagonisták : naloxon naltrexon. Antagonisztikus hatást fejthetnek ki, vagy megfordíthatják más opioidok hatását.

Egyéb felhasználások és mellékhatások

A fájdalomcsillapításon kívül az opioidokat más területeken is alkalmazzák, például az érzéstelenítésben . Ezekben az esetekben érzéstelenítő gyógyszerrel és neuromuszkuláris blokkolóval együtt kell alkalmazni. Alkalmazhatók az automatikus légzés nyugtatására vagy kizárására is, ha gépi lélegeztetésre van szükség.

Ennek a gyógyszercsoportnak a használatával kapcsolatos fő probléma a függőség kockázata. Ezért ezeket csak akut fájdalom vagy végstádiumú betegek rövid távú kezelésére szabad alkalmazni.

A leggyakoribb mellékhatások a következők:

• Székrekedés: csökkenti a gyomor-bélrendszeri motilitást és a gyomor epe- és hasnyálmirigy-váladékát.
• Hányinger.
• Álmosság.
• Zavaros állapot.

Egyéb mellékhatások lehetnek:

• Mindegyiket.
• Lenyűgöző.
• Izzadó .
• Hangulati ingadozások.
• Vizelési nehézség.
• A széklet szárazsága.
• Izommerevség.
• Légzési elégtelenség.

Megfigyelték, hogy az opioid fájdalomcsillapítók krónikus alkalmazása lenyomhatja az immunrendszert. Csökkenti az antitestek termelésének képességét, ezáltal növeli a fertőzések esélyét. Egyéb lehetséges hatások szív- és érrendszeri szinten jelentkeznek, például bradycardia és hipotenzió.

A hosszan tartó opioid kezelést követően általában megjelenik a tolerancia jelensége . Ez azt jelenti, hogy egyre nagyobb dózisra van szükség ugyanazon terápiás hatás eléréséhez. Valójában a szervezet hozzászokik a gyógyszerhez.

Ugyanakkor tud alkotni függőség fizikai elvonási tünetekkel, ha a kezelést leállítják vagy az adagot jelentősen csökkentik. A kivonás megelőzhető a szakorvosi utasítások szerinti fokozatos csökkentésével.

A függőség másik típusa a pszichés. Ebben az esetben a beteg a fájdalomcsillapító hatáson túl vagy még azt megelőzően pszichés hatást keres a gyógyszerben.