Antipszichotikumok: hatásmechanizmus és típusok

Az antipszichotikumok pszichotróp gyógyszerek, amelyek csak receptre kaphatók . Olyan mentális egészségügyi problémák kezelésére szolgálnak, amelyek tünetei közé tartoznak a pszichotikus tünetek, például a skizofrénia, a skizoaffektív rendellenesség, a bipoláris zavar bizonyos formái vagy a súlyos depresszió tünetei.

Néhány antipszichotikumok súlyos szorongás (de csak különösen alacsony dózisban), valamint fizikai problémák, egyensúlyi problémák, hányinger és izgatottság kezelésére is használhatók. Az antipszichotikumok nem javasoltak a demencia pszichotikus tünetei .

Ezeket neuroleptikumoknak is nevezhetjük. Vannak, akik ezt a kifejezést a jelentése miatt preferálják: átvenni az irányítást az idegek felett; cselekvésüket pontosabban tükröző leírás.

Milyen tudomány áll az antipszichotikumok mögött?

Az antipszichotikus szerek potenciális hatásának hátterében számos lehetséges magyarázat található:

blokkolása dopamin hatása :Ismeretes, hogy a legtöbb antipszichotikus gyógyszer blokkolja az agy egyes dopaminreceptorait. Ez csökkenti az üzenetek beáramlását, amelyek abnormálisan gyakoriak lehetnek pszichotikus állapotokban.

Változások más agyi vegyi anyagokban:ezeknek a gyógyszereknek a többsége más agyi vegyi anyagokra is hatással van, mint pl a szeratonin és a noradrenalin neurotranszmitterek részt vesz a hangulat szabályozásában.

A skizofréniában szerepet játszó dopamin útvonalak

A skizofrénia fő neurotranszmitterje a dopamin. Vagy legalábbis ezt állítják a skizofrénia dopaminerg hipotéziséből, az egyik legakkreditáltabb. A dopamin az agy szintjén különböző utakon fejti ki funkcióit:

Dopaminergica mesolimbica útján:-től terjed ki ventrális tegmentális terület az agytörzsben a nucleus accumbensig a ventralis striatum magban. Ennek az útvonalnak a hiperaktivitása a téveszmék és hallucinációk eredete.

Mezokortikális útvonal:Megkülönböztetünk a dorsolaterális prefrontális kéregbe vezető utat és a ventromedialis prefrontális kéregbe vezető utat. Az első részt vesz negatív és kognitív tünetek skizofrénia, amelynek expressziója ennek az útvonalnak az alulműködéséből adódik. A második a negatív és érzelmi tüneteket szabályozza. Úgy tűnik, hogy ezeket a tüneteket ismét ennek az útvonalnak az alulműködése okozza.

Egyéb dopaminerg utak:

Nigro-striatális dopaminerg útvonal:ez az út az extrapiramidális idegrendszer része. A dopamin hiánya ebben az útvonalban Parkinson-kórt okozhat, míg a felesleg hiperkinetikus mozgásokat okozhat.

Tubero-infundibuláris útvonal:szabályozza a prolaktin felszabadulását, amelynek szekrécióját a dopamin gátolja.

Az antipszichotikumok fő típusai

Az antipszichotikumok két klasszikus kategóriába sorolhatók: első generációs antipszichotikumok (a legrégebbi) és második generációs antipszichotikumok (a legújabbak). Mindkét típus potenciálisan hatékony lehet, de különböznek az általuk okozott mellékhatásokban.

A fő különbség a két kategória között az az első generációsak blokkolják a dopamint, míg a második generációsak a szerotoninszintre hatnak.

Egyes tanulmányok azt sugallják, hogy bizonyos második generációs gyógyszerek kevésbé intenzív hatással vannak a testmozgásokra, mint az első generációs gyógyszerek.

Első generációs antipszichotikumok

A legtöbbet először az 1950-es években fejlesztették ki. Néha tipikusnak nevezik több különböző kémiai csoportra oszthatók. Nagyon hasonlóan hatnak egymáshoz, és legtöbbjüket szájon át adják be, bár léteznek elnyújtott hatóanyag-leadású injekciók.

Okozhatnak mellékhatások, hogy extrapiramidális tüneteket jelentenek

• Álmosság.
• Agitáció.
• Szájszárazság.
• Székrekedés.
• Látásproblémák.
• Érzelmi blokk.
• Váladék a mellből.
• Menstruáció hiánya (amenorrhoea).
• Izommerevség vagy görcsök.

Ebbe a csoportba tartozik a klórpromazin (Largactil kereskedelmi néven ismert), flupentixol (Fluanxol), flufenazin (Modecate), haloperidol (Haldol), loxapin (Loxapac), perfenazin (Trilafon), pimozid (Orap), trifluoperazin (Stelazin), tiotix (navanetix) zuklopentixol. (Clopixol).

Második generációs antipszichotikumok (újabb)

Általában előnyös a második generációs vagy atípusos antipszichotikumok alkalmazása ; többnyire az 1990-es években alakult ki először. Kevésbé súlyos neuromuszkuláris mellékhatásokat okoznak, mint az első generációsok.

Valami ok kevesebb nem kívánt szexuális hatás . Azonban a második generációs antipszichotikumok hajlamosak nagyobb metabolikus mellékhatásokat okozni beleértve a gyors súlygyarapodást.

A klozapin az egyetlen olyan gyógyszer, amelyet az FDA jóváhagyott a skizofrénia kezelésére, és amely rezisztens más terápiákkal szemben. Az is javasolt, hogy csökkentse az öngyilkossági hajlamhoz kapcsolódó gondolatokat skizofrén emberekben.

Az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerek között megtalálható a riszperidon (Risperdal), kvetiapin (Seroquel), olanzapin (Zyprexa), ziprasidon (Zeldox), paliperidon (Invega), aripiprazol (Abilify) klozapin (klozaril). A klozapin különbözik más gyógyszerektől.

Ezeket a gyógyszereket néha szorongásos és hangulati rendellenességek, például bipoláris zavar kezelésére használják poszttraumás stressz zavar és rögeszmés-kényszeres rendellenesség, bár hivatalosan nem engedélyezték ilyen felhasználásra.

Melyiknek van a legtöbb mellékhatása

A klozapin kivételével a két gyógyszercsoport egyformán hatásos. A választást általában a nem kívánt hatások határozzák meg.

Az atípusos neuroleptikumok előnye, hogy nem járulnak hozzá a dopaminerg blokádhoz a mezolimbikus úton, ami klinikai előnyökkel jár. Emellett fokozzák a dopamin szekrécióját a nigro-striatális és mezokortikális útvonalakban. Ez csökkenti az extrapiramidális hatásokat és a dopamin blokád okozta negatív tüneteket.

Tekintettel arra a legtöbb vizsgálatot a haloperidollal történő összehasonlítás alapján végezték, és viszonylag nagy dózisok esetén kétségek merülnek fel ezzel a lehetséges előnyökkel kapcsolatban. Hasonló adagolás esetén más mellékhatások megjelenését is kiváltja.

Az atipikus antipszichotikumok hatékonyabbak lehetnek, mint a hagyományosak az affektív tünetek vagy negatív tünetek (az egyén gondolkodásának és magatartásának elszegényedése) kezelésében.

Klozapin

A klozapin a klórpromazinhoz hasonló antikolinerg hatások, valamint agranulocitózis gyakori előfordulásával jár. Más atípusos antipszichotikumok esetében ezek a problémák nem gyakoribbak, mint a haloperidol esetében.

A nyugtató, vérnyomáscsökkentő vagy testsúlynövelő antikolinerg hatások minden atípusos antipszichotikum esetében gyakoriak. Továbbá a hiperglikémia kockázata nagyobbnak tűnik különösen klozapin és olanzapin esetében.

Egyes ellenjavallatok gyakorisága eltérő lehet a különböző atípusos antipszichotikumok esetében. A köztük lévő közvetlen összehasonlító vizsgálatok hiánya nem teszi lehetővé megbízható következtetések levonását.